李祎亮

个人简介

李祎亮,研究员,理学博士,硕士生导师。

天津市“131”创新型人才工程第一层次人选,担任国家药品中心审评外聘专家、天津市药物化学专业委员会委员、天津市医学会核医学青年委员会委员、现代药物与临床杂志编委。兼任中国药科大学、沈阳药科大学、天津医科大学、天津中医药大学、重庆理工大学等高校外聘硕士生导师。

学习经历

1993.9——1997.7 沈阳药科大学,化学制药专业,学士

1999.9——2002.7 中国医学科学院&中国协和医科大学,药物化学,硕士

2007.9——2010.7 清华大学北京协和医学院,微生物与生化药学,博士

工作经历

1997.7——2002.7国家药品监督管理局天津药物研究院,合成一室,技术骨干

2002.7——2006.7天津药物研究院,天津泰普药品科技有限公司,课题负责人

2006.7——2009.7天津药物研究院,药物创新中心,课题负责人

2009.7——2013.7天津药物研究院,药物创新中心,中心副主任

2013.7——2015.6天津药物研究院,化学制药现代研究部,主任

2015.6——至今 中国医学科学院放射医学研究所,辐射救治室,课题负责人

工作业绩

1997年进入天津药物研究院以来,一直在科研一线从事新药的研发工作,先后承担过国家“九五”攻关课题、天津市自然基金重点项目、国家“十一五”、“十二五”重大新药创制等多项课题,目前获得新药证书2项、临床批件8项、授权专利14件,发表论文40多篇,部分产品为国家独家、国内首仿品种,并成为企业重大创税产品,历年来获得科研经费累计超过4500多万元。

研究领域

[1]基于靶标的晶体结构开展新型分子靶向抗肿瘤创新药物的设计、合成及生物活性的筛选与评价;

[2]针对临床急性肠道辐射损伤开展双重靶向调节作用的新型防护和增敏新药的研究与开发;

[3]多功能分子影像小分子探针、核素标记药物前提的设计、合成与应用开发。

承担的主要项目

[1]新型EGFR/VEGFR双靶向抗肿瘤化合物的研究,天津市科技支撑项目,2013.01-2015.5,50万,主持。

[2]新型脯氨酰羟化酶抑制剂及预防胃肠道急性辐射损伤的研究,北京协和医学院“协和青年基金”,2015.6-2016.6,15万,主持。

[3]新型查尔酮化合物的合成及抗肿瘤活性的筛选,重大新药创制,2010.01-2014.1,140万,主持。

[4]二肽基肽酶抑制剂的设计、合成及抗糖尿病活性的筛选,天津市自然基金重点项目,2010.6-2014.6,20万,主持。

[5]化学修饰siRNA的研究,国家自然基金项目,2010.01-2013.12,35万,参与。

代表性成果

论文:

[1]Design,synthesis and antitumor activity of 4-aminoquinazoline derivatives targetingVEGFR-2 tyrosine kinase.Bioorganic & Medicinal Chemistry Letters.,2012,3,SCI 2.331

[2](3R,4S,5R)-Methyl3,5-bis[(tert-butyldimethylsilyl)oxy]-4-methoxycyclohex-1-enecarboxylat,

Acta Cryst E,2013,通讯作者,SCI 0.347

[3]1-(3-Fluorophenyl)-3-(4-nitrophenyl)urea,ActaCryst E,2012,通讯作者 SCI 0.347

[4]N-(2-Hydroxy-5-nitro-phenyl)methane-sulfonamideethanol monosolvate,Acta Cryst E,2011, 通讯作者,SCI 0.347

[5]N-[3-Chloro-4-(3-fluoro-benz-yloxy)phenyl]-6-iodoquinazolin-4-amine. ActaCryst E,2010,通讯作者,SCI 0.413

[6]tert-Butyl3-amino-2-methyl-6,7-dihydro-2H-pyrazolo[4,3-c]pyridine-5(4H)-carboxylate,ActaCryst E,2010,通讯作者,SCI 0.413

[7]Synthesisand in vitro antibacterial activities of 7-(3-aminopyrrolo[3,4-c]pyrazol-5(2H,4H,6H)- yl) -6-fluoro-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic AcidDerivatives. Archivder Pharmazie. 2011,2,SCI1.396

[8]新型化学修饰siRNAs的设计、合成及生物活性研究,有机化学,2010,1,SCI0.858

[9]2-羟基查耳酮类衍生物的合成与抗肿瘤活性筛选,现代药物与临床,2010,通讯作者

[10]CCL21/CCR7——抗肿瘤药物的新靶点,现代药物与临床,2010,通讯作者

[11]新型查耳酮类化合物的合成及其抗肿瘤活性,中国药物化学杂志,2010,通讯作

[12]Aurora激酶抑制剂的研究进展,中国抗生素杂志,2010,通讯作者

[13]N-{3-氯-4-[(3-氟苄基)氧基]苯基}-6-碘喹唑啉-4-胺的合成工艺改进,合成化学,2011, 通讯作者

[14]EGFR抑制剂细胞磷酸化筛选模型的建立与应用,中国医药生物技术,2012,通讯作者[15]Tivozanib,现代药物与临床,2012,通讯作者

[16]第二代Bcr/Abl酪氨酸激酶抑制剂巴氟替尼,现代药物与临床,2012,通讯作者

[17]新型PARP抑制剂veliparib,现代药物与临床,2013,通讯作者

[18]6-甲氧基-7-[(1-甲基-4-哌啶)甲氧基]-4(3H)-喹唑啉酮的合成工艺研究,现代药物与临床,2013,通讯作者

[19]3-环己烯-1-甲酸的手性拆分研究 现代药物与临床,2013,通讯作者

[20]磷酸二酯酶-4抑制剂阿普司特 现代药物与临床,2014,通讯作者

[21]银屑病治疗的小分子药物研究进展,现代药物与临床,2014,通讯作者

[22] Molidustat的合成工艺研究,现代药物与临床,2016,通讯作者

专利:

[1] 2,4-二羟基查尔酮类衍生物、其制备方法和用途,中国,CN101591230 B(2013.10),第一作者

[2]4-取代苯胺基-7-取代烷氮高哌嗪基-喹唑啉衍生物的制备方法,中国,CN102532107B(2014.3),第一作者

[3]新型喹唑啉衍生物、制备方法和用途,中国,CN102060875B(2014.3),第一作者

[4]1-苯基咪唑烷-2,4-二酮类衍生物及其用途,中国,CN 101311167 B(2011.4),第一作者

[5]3,5,7-三羟基黄酮类衍生物、其制备方法和用途,中国,CN101591318 B(2011.9),第一作者

[6]左亚叶酸钠及其制备方法及药物组合物,中国,CN101792444 B(2014.3),第三作者

[7]一种合成盐酸雷莫司琼的新方法,中国,CN 1315823 B(2007.5),第一作者

[8]一种含烷酰基雷莫司琼的药物组合物及其应用,中国,CN 1718577 A(2008.5),第二作者

[9]阿韦苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的工艺,中国,CN 1827598 A(2008.4),第一作者